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En un estudio cruzado de tres periodos con 24 mujeres jóvenes y sanas (parte del estudio 1), se determinó la biodisponibilidad de etonogestrel (3-cetodesogestrel) tras una dosis oral única de dos comprimidos de Cerazette (cada uno de los cuales contenía 75 microg de desogestrel), un comprimido de Liseta (que contenía 150 microg de desogestrel y 1,5 mg de 17beta-estradiol) y una dosis intravenosa de 150 microg de etonogestrel. Los niveles séricos de etonogestrel de 23 sujetos pudieron analizarse mediante radioinmunoanálisis. La biodisponibilidad media geométrica del etonogestrel de los comprimidos Cerazette y Liseta fue de 0,79 y 0,82, con intervalos de confianza del 95% de 0,73-0,86 y 0,76-0,88, respectivamente. Además, las formulaciones orales resultaron ser bioequivalentes. Posteriormente, se compararon los parámetros farmacocinéticos de etonogestrel de los comprimidos de Cerazette con los de una dosis múltiple de un comprimido de Cerazette una vez al día durante 7 días, en un subgrupo de 12 sujetos (parte 2 del estudio). Se observó un estado estable a partir del cuarto día de dosificación diaria, con parámetros invariables en el tiempo, excepto un AUC normalizado por dosis un 14% más bajo. Las medias geométricas por mínimos cuadrados de la semivida de eliminación de etonogestrel fueron de aproximadamente 30 h para los tres tratamientos de dosis única en la parte del estudio 1, así como para los tratamientos de dosis única y múltiple de Cerazette en la parte del estudio 2, sin diferencias entre los grupos.

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Datos farmacocinéticosDisponibilidad76% (rango 40-100%)[9][10]Unión a proteínasDesogestrel: 99%:[11]- Albúmina: 99%Etonogestrel: 95-98%:[1][12]- Albúmina: 65-66%- SHBG: 30-32%- Libre: 2-5%MetabolismoHígado, intestinos (5α- y 5β-reductasa, enzimas del citocromo P450, otros)[12]Metabolitos- Etonogestrel[12][1][9]- Otros[11][12][9]Vida media de eliminaciónDesogestrel: 1. 5 horas[11]Etonogestrel: 21-38 horas[11][13]ExcreciónUrina: 50%[11]Heces: 35%[11]Identificadores
El desogestrel es un medicamento de progestina que se utiliza en las píldoras anticonceptivas para mujeres[1][12] También se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia en las mujeres[1] El medicamento está disponible y se utiliza solo o en combinación con un estrógeno[1][12] Se toma por vía oral[1].
Los efectos secundarios del desogestrel incluyen irregularidades menstruales, dolores de cabeza, náuseas, sensibilidad en las mamas, cambios de humor, acné, aumento del crecimiento del vello, etc.[1] El desogestrel es una progestina, o un progestágeno sintético, y por lo tanto es un agonista del receptor de la progesterona, el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona. [Tiene una actividad androgénica y glucocorticoide muy débil y ninguna otra actividad hormonal importante[12]. El medicamento es un profármaco del etonogestrel (3-ketodesogestrel) en el organismo[1][12].

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Si tiene la menstruación, es posible que prefiera esperar hasta que llegue al final de su paquete de píldoras actual antes de dejar de tomarlas, para poder mantener su ciclo más regular. Cerazette paquete 20 mg 10 comprimidos en un paquete.
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Para las usuarias de la minipíldora en Estados Unidos, los médicos deben revisar qué hacer si la píldora se toma con tres o más horas de retraso. Aconsejar a las mujeres que utilicen un método anticonceptivo de reserva, como el preservativo, hasta 48 horas después de reanudar la toma de la píldora.5Tener en cuenta si las mujeres informan de un historial de diabetes gestacional; las minipíldoras pueden no ser la mejor opción para ellas. Un estudio centrado en mujeres con antecedentes de diabetes gestacional descubrió que las que utilizaban píldoras de progestágeno solo durante la lactancia tenían casi tres veces más probabilidades de desarrollar una diabetes crónica no insulinodependiente que las mujeres que utilizaban métodos no hormonales.6Referencias